用于靶向蛋白降解的全套解决方案
Bio-Techne 为靶向蛋白降解研发提供全套产品和服务。我们的工具将帮助您探索和验证您的目的靶标、开发新型蛋白降解剂分子并研究其活性以及构建您自己的降解分析法。我们的产品包括:小分子蛋白质降解剂(例如 PROTAC® 降解剂);aTAG、dTAG 和 BromoTag® 降解剂及定制 TAG 敲入细胞系;降解剂构建模块、泛素-蛋白酶体系统蛋白与分析法;分析靶向蛋白降解和定制降解剂服务。
靶向蛋白降解的产品和服务
靶标验证和探索
靶标验证,即确定潜在分子靶标参与生理功能或疾病进程的过程,是开发新降解剂、药物发现和生物研究的关键步骤。我们的 TAG 降解平台提供了一种差异化的靶标验证方法,它使用靶向蛋白降解可逆地敲减潜在蛋白质靶标并使得探索下游表型成为可能。
降解剂设计和合成
可使用 PROTAC 分子等小分子蛋白质降解剂实现靶向蛋白降解。Bio-Techne 提供成套产品和服务来支持您的降解剂设计和合成项目并且省时省经费,包括我们的 PROTAC Panel Builder在线工具;庞大的现成的降解剂构建模块;以及用于发现新 E3 连接酶配体的工具。
用于靶向蛋白降解的分析方法
成功开发小分子蛋白降解剂需要经过一系列分析,以确定降解剂活性。分析工作流程应包括:降解剂诱导的靶标接合作用和三元复合物形成;靶蛋白泛素化;以及靶标降解及其下游影响。多次正交分析将最大限度提高成功开发降解剂的机会。
E3 连接酶和泛素-蛋白酶体系统
Bio-Techne 通过旗下品牌 R&D SystemsTM 提供种类广泛的产品,帮助您探索和表征泛素生物学。正在快速扩大的产品组合包括高活性 E3 泛素连接酶(包括 SKP2、VHL、Cereblon (CRBN) 和 DCAF 蛋白)及分析试剂盒和组分,以及 抗体。我们还提供 Cullin-Rbx 复合物(包括 NEDD 化 cullin),后者可以与您纯化的底物结合性复合物偶联,以生成活性连接酶。
靶向蛋白降解的定制服务
Bio-Techne 提供独特的定制服务产品组合,以支持您的 PROTAC® 开发及靶标验证项目。利用我们的定制化学专业知识开发活性降解剂,以敲减您选择的靶标或定制构建模块。我们还提供 E3 连接酶开发定制服务,协助您进行泛素化分析,及定制敲入细胞系,这些细胞系将您的目的靶蛋白表达为含“TAG”的融合蛋白,以便用于 TAG 降解平台。
靶向蛋白降解资源
第 3 届 Bio-Techne 靶向蛋白降解研讨会
第 3 届 Bio-Techne 靶向蛋白降解研讨会
我们的第 3 届网络研讨会涵盖了该领域最热门的一些主题,包括抗病毒 PROTAC、BRD9 的临床候选降解剂、BromoTag 降解平台、靶向 CBP/p300 的降解剂、用于 PROTAC 设计的 cereblon配体以及用于 TPD 分析的 CoraFluor TR-FRET 探针。
应用说明:自动化解析 PROTAC® 诱导的降解
应用说明:自动化解析 PROTAC® 诱导的降解
从 Protein Simple 了解全自动 Simple Western 用于解析 cereblon 降解剂和 IMiD 降解 cereblon 新底物。
网络研讨会:PROTAC® 降解剂开发解决方案
网络研讨会:PROTAC® 降解剂开发解决方案
最初在 Cell Bio 2020 年网络会议上,由我们的创新部经理 Hannah Maple 博士作为技术讲座演讲,这场网络研讨会介绍了 Bio-Techne 的全面解决方案支持您的降解剂研发项目。
Background Information
降解剂分子如何发挥作用?
降解剂分子催化作用示意图。
靶向蛋白降解是一种利用异双功能小分子降解剂引起高效、高选择性降解目的靶蛋白的技术。靶向蛋白降解使得研究蛋白敲减的下游作用成为可能,并提供一种易用的靶标验证方法。
Bio-Techne 提供小分子蛋白降解剂,包括 PROTAC 分子和 TAG 降解剂 (dTAG/aTAG/BromoTag)。PROTAC 分子同时结合于靶蛋白和 E3 连接酶,形成一个三元复合物,后者启动靶蛋白泛素化,随后被蛋白酶体识别并酶解。TAG 降解剂以类似原理发挥作用,但包含与化合物连接的 E3 连接酶配体。这些降解剂使得敲减没有已知配体的蛋白质成为可能。
Bio-Techne 提供一系列支持靶向蛋白降解研究的产品和服务,包括让您实现自主研发的降解剂构建模块,以及泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 蛋白和分析、蛋白降解分析和定制降解剂服务。
为何使用降解剂?
小分子降解剂在靶蛋白敲减方面提供胜过基因调控的几个优势:
- 降解剂有细胞渗透性,适合体内和体外使用,可直接应用于细胞,无需转染或表达载体。
- 它们适用于多种细胞系,不要求细胞易于转染。
- 效果持续时间根据化合物洗脱情况可调整、可逆。
- 具有反复作用并引导靶分子泛素化的催化性作用模式,从而允许以亚化学计量浓度使用。
PROTAC® 是 Arvinas Operations, Inc. 的注册商标,经许可使用。
BromoTag® 是邓迪大学的注册商标,经许可使用。